摘要：张老汉今年72岁了，红光满面，精神抖擞出现在人们眼前，大家为之惊奇。说他年轻了，健康了。这是怎么回事?原来他患有老年性便秘、高血压病、冠心病等多种疾病。脸色苍黄，精神不振。3个月前因解大便，用力努争，引起心绞痛，倒在厕所。幸好被人及时发现，立即送医院抢救，方转危为安。但便秘仍然困惑着他，吃不香，睡不宁。大便时唯恐再次诱......
摘要：
基因工程药物的发展经历了三个方面。一是微生物基因工程：即把目的基因导人大肠杆菌等工程菌中，通过微生物来表达目的基因蛋白，目前已上市的基因工程药物，均采用此法。二是细胞基因工程，用哺乳动物细胞株表达目的产物，如生产凝血因子ⅸ。三是转基因动物：将人们所需的目的基因直接导人鼠、兔、羊、猪体内，使目的基因在哺乳动物体内表达......
合理用药—药物的体内过程
药物进入机体,作用于机体而产生效应. 药物要经历吸收(absorption).分布(distribution).代谢(metabolism)与消除(elimination)而最后排出体外,这是 药物 的体内过程,简称adme过程.
口服或者外用 的药品,要起系统作用必先通过吸收. 影响药物吸收 的因素有以下 一些. 【关注焦点:
覆盆子 fructus rubi】
一.吸收 【健康导读:
石斛——金钗石斛 herba dendr】
(1)药物处于溶解状态下较易被吸收:药物 的溶液比固体易于吸收. 易溶于水 的药物制成水溶液,不仅吸收较迅速,而且可降低对胃 的刺激性;水中溶解甚微但[在]油中有 一定溶解度 的药物,比如灰黄霉素.螺内酯等,于油脂餐后服用可增加吸收,这也是 利用它们可溶于油 的性质. 【扩展阅读:
洋金花 flos daturae】
1.药物 的溶解性能多数药物是 通过被动转运形式透膜吸收 的. 所谓被动转运,就是 依靠药物 的溶解性能而透膜.
(2)具有适当油;水分配系数 的药物易于以被动转运形式吸收:适度 的脂溶性有助于药物穿透生物膜类脂质层而实现吸收. 除被动转运形式透膜外,还有些物质可以通过主动转运或者易化扩散方式透膜,这与被动转运透膜 的原理不同.
2.固体药物 的晶型与粒度固体药物 的晶型与粒度也影响药物 的吸收. 比如无味氯霉素b型结晶较a型结晶易于被吸收;螺内酯.灰黄霉素等因[在]体液中溶解较慢,其大粒结晶不能完全被吸收,因此要求其以微粒结晶应用.
3.弱电解质类药物 的电离程度与其吸收 的关系弱电解质 的电离程度随ph 的变化而改变. 弱电解质处[在]分子状态下,具有 一定 的脂溶性可以透膜,而[在]离子状态时,则不能透过生物膜 的类脂质层而几乎不被吸收. 弱酸类药物[在]胃部(胃液ph值为1~2)吸收较多,进入肠道后,随ph值 的上升而吸收逐渐减少;弱碱类药物则相反,其主要 的吸收部位是 [在]肠道,随着肠道ph值上升而吸收也逐渐增多.
二.分布
药物吸收进入血流,[在]体内有 一个分布 的过程. 药物进入作用部位方能显示效应.
影响药物分布 的因素有以下 一些.
(1)药物本身 的性质药物 的溶解性能决定药物[在]体内 的分布. 脂溶性极强 的物质,进入体内后较多地分布[在]脂肪组织中,比如六氯对二甲苯(抗血吸虫病药),口服 一剂,可[在]脂肪中长期贮存,[在]半年中不断释放药物而起作用. 油(水分配系数较高 的药物,透膜进入作用部位较快且较多,比如硫喷妥比 一般巴比妥 的油(水分配系数大,注射后迅速透过血—脑脊液屏障,所以被用作静脉麻醉药.
(2)药物与血浆蛋白结合很多药物进入血流后与血浆蛋白以大致 一定 的比率结合,生成结合物. 以下式表示(d代表药物.p代表血浆蛋白.d—p为结合物):
上述反应是 可逆 的,结合物逐渐分解重新释出游离药物.
各种药物具有各自 的蛋白结合性能,即具有不同 的结合率. 结合性能强 的可高达95%~98%,而结合性能弱 的只有百分之十几. 有 的药物几乎与蛋白不结合(结合率接近0).
游离型药物可以透膜进入作用部位,具有活性. 而结合物则因系大分子物质,不能透膜进入作用部位,分布较窄,且暂时失去活性.
同类药物中,蛋白结合率较高者,游离体 的血浓度较低,消除较慢,比如磺胺多辛 的蛋白结合率>95%,因而是 长效磺胺,而磺胺二甲嘧啶则是 短效磺胺,后者较适用于急性感染 的治疗.
三.代谢
很多药物进入体内后要经历代谢(也有 一些药物不经代谢). 多数药物 的原形体是 活性物(具有药理作用 的物质),而其代谢物常是 非活性物,某些时候也可为活性物.
药物代谢是 一个生物体内 的化学变化过程,依靠各种不同 的酶催化而进行. 不同 的药物[在]体内 的代谢转化各不相同,比如氧化(别嘌呤醇.保泰松等).水解(比如普鲁卡因.阿托品等).乙酰化(异烟肼.磺胺药等).与葡萄糖醛酸结合(吗啡.对乙酰氨基酚等). 各种不同 的酶参与有关 的反应. 也有 一些药物[在]体内不经代谢,比如氨基糖苷类抗生素.某些头孢菌素等.
与药物代谢有关 的问题论述比如下.
(1)首关作用由十二指肠.小肠吸收 的药物,随血流通过门静脉进入肝脏;[在]肝脏中,部分药物经代谢转化为代谢物,其余药物则随血流进入体循环. 药物通过肝脏部分转化为代谢物 的作用称为首关作用或者首关代谢,也称为第 一关卡效应.
药物通过首关代谢 的代谢率有大致 一定 的比率(也称肝提取率),比如若代谢率改变,则会使药效起相应 的变化. 一些经历首关代谢 的重要药物见表2.
表2与首关代谢有关 的重要药物心血管系统药阿司匹林
地尔硫礷可待因
硝酸甘油右丙氧芬
肼屈嗪吗啡
硝酸异山梨酯喷他佐辛
拉贝洛尔哌替啶
利多卡因抗精神病药
美托洛尔阿米替林
哌唑嗪多塞平
普萘洛尔丙咪嗪
维拉帕米去甲替林
呼吸系统药物细胞毒类
沙丁胺醇氟尿嘧啶
特布他林巯嘌呤
神经系统药物其他
双氢麦角胺多潘立酮
左旋多巴甲苯咪唑
新斯 的明口服避孕药
镇痛药吡喹酮
(2)影响药物肝代谢 的因素影响药物肝代谢 的因素有肝病.遗传所致酶异常以及药物相互作用等.
1)肝病:肝脏是 体内药物代谢 的主要部位. 肝脏有病则药物 的代谢功能常不足,致使药物 的血浓度高于正常,导致不良反应. 对于肝病者,慎用肝代谢药物,适当掌握剂量,至为重要.
2)遗传所致酶异常:[在]人群中,部分人存[在]着酶异常 的情况,即部分人 的酶不足(包括酶量不足或者活力低下),也有部分人 的酶高于正常,但以前者为多见. 人体内 的酶数以百计,而具体到 一个人,遗传所致酶不足并非涉及到所有 的酶,而常表现为 一种酶不足,比如某些人缺乏n-乙酰化酶(中国汉族中约占22%),又有些人则缺乏羟化酶(汉族中约占1%),缺乏2种以上者极为罕见. 酶不足者不同于肝病者. 酶不足者肝脏并无疾病,而是 遗传所致....
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一、我国生药科学的起源和本草沿革
人类药物知识的来源，可以追溯到远古时代。人们在寻找食物的同时，通过反复尝试，发现了许多有生理作用的植物，可以用来防治疾病，因此有"医食同源"之说。古书记载，神农氏(公元前约2700年)尝百草，用以治病，一日而遇七十毒，说明我们祖先长期而广泛的医疗实践过程，药物知识逐渐丰富......
