摘要：
颗粒剂(granules)是将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂。中国药典规定的粒度范围是不能通过1号筛(2000μm)的粗粒和通过4号筛(250μm)的细粒的总合不能超过8.0%。日本药房局还收载细粒剂，其粒度范围是105～500μm。
颗粒剂既可直接吞服，又可冲入水中饮服。根据颗粒剂在水中的溶解情......
摘要：
给药途径如口服、非静脉注射、腔道内给药、粘膜给药、透皮给药等均存在药物的吸收过程。药物的吸收程度和速度是决定药理作用强弱快慢的主要因素之一。药物的吸收除受生理因素的影响外，跟剂型的因素有非常重要的关系。不同的剂型在体内的过程不同，吸收程度与速度也不同。
(一)固体制剂与药物吸收
固体制剂最常见的......
第六章 半固体制剂 第一节 软膏剂(药学理论)
软膏剂(ointments)系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度 的半固体外用制剂. 其中用乳剂型基质制成易于涂布 的软膏剂称乳膏剂(creams). 软膏剂具有热敏性与触变性,热敏性反映遇热熔化而流动,触变性反映施加外力时粘度降低,静止时粘度升高,不利于流动. 这些性质可以使软膏剂能[在]长时间内紧贴.粘附或者铺展[在]用药部位,既可以起局部治疗作用,也可以起全身治疗作用. 软膏剂主要用于局部疾病 的治疗,比如抗感染.消毒.止痒.止痛与麻醉等. 这些作用要求药物作用于表皮或者经表皮渗入表皮下组织, 一般并不期望产生全身性作用.
开发软膏剂必须进行处方前 的研究工作,要对药物.剂型 的物理化学性质进行研究,其中包括:①活性成分 的稳定性;②附加剂 的稳定性;③流变性.稠度.粘性与挤出性能;④水分及其他挥发性成分 的损失;⑤物理外观变化.均匀性及分散相 的颗粒大小及粒度分布,还有涂展性.油腻性.成膜性.气味及残留物清除 的难易等;⑥ph值;⑦微生物等. 【关注焦点:
十九、吃素好？还是吃荤好呢？】
近年来以脂质体与传递体(transfersome)为载体 的局部外用制剂 的研制也得到广泛 的关注,它具有加强药物进入角质层与增加药物[在]皮肤局部累积 的作用,还可形成持续释放. 新基质与新型高效皮肤渗透促进剂 的出现促进新制剂 的发展,提高软膏剂 的疗效,并把半固体制剂 的研究.应用与生产推向 一个更高 的水平. 【健康导读:
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软膏剂主要由药物与基质组成,软膏剂 的基质是 形成软膏 的重要组成部分,除此以外处方组成中还经常加入抗氧剂.防腐剂等以防止药物及基质 的变质,特别是 含有水.不饱与烃类.脂肪类基质时加入这些稳定剂更为重要. 【扩展阅读:
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软膏剂 的类型按分散系统分为三类:溶液型.混悬型与乳剂型;按基质 的性质与特殊用途分为油膏剂.乳膏剂.凝胶剂.糊剂与眼膏剂等,其中凝胶剂为较新 的半固体制剂.
一般软膏剂应具备下列质量要求:①均匀.细腻,涂于皮肤上无刺激性;并应具有适当 的粘稠性.易涂布于皮肤或者粘膜上;②应无酸败.异臭.变色.变硬与油水分离等变质现象;③应无刺激性.过敏性及其他不良反应;④当用于大面积烧伤时,应预先进行灭菌. 眼用软膏 的配制需[在]无菌条件下进行.
基质(bases)是 软膏剂形成与发挥药效 的重要组成部分. 软膏基质 的性质对软膏剂 的质量影响很大,比如直接影响药效.流变性质.外观等. 软膏剂 的基质要求是 :①润滑无刺激,稠度适宜,易于涂布;②性质稳定,与主药不发生配伍变化;③具有吸水性,能吸收伤口分泌物;④不妨碍皮肤 的正常功能,具有良好释药性能;⑤易洗除,不污染衣服. 目前还没有 一种基质能同时具备上述要求. [在]实际应用时,应对基质 的性质进行具体分析,并根据软膏剂 的特点与要求采用添加附加剂或者混合使用等方法来保证制剂 的质量以适应治疗要求. 常用 的基质主要有:油脂性基质,乳剂型基质及亲水或者水溶性基质.
( 一)油脂性基质
油脂性基质是 指动植物油脂.类脂.烃类及硅酮类等疏水性物质为基质. 此类基质涂于皮肤能形成封闭性油膜,促进皮肤水合作用,对表皮增厚.角化.皲裂有软化保护作用,主要用于遇水不稳定 的药物制备软膏剂. 一般不单独用于制备软膏剂,为克服其疏水性常加入表面活性剂或者制成乳剂型基质来应用.
油脂性基质中以烃类基质凡士林为常用,固体石蜡与液状石蜡用以调节稠度,类脂中以羊毛脂与蜂蜡应用较多,羊毛脂可增加基质吸水性及稳定性. 植物油常与熔点较高 的蜡类熔合成适当稠度 的基质.
1．烃类系指从石油中得到 的各种烃 的混合物,其中大部分属于饱与烃.
(1)凡士林(vaselin):又称软石蜡(softparaffin)是 由多种分子量烃类组成 的半固体状物,熔程为38～60℃,有黄.白两种,后者漂白而成,化学性质稳定,无刺激性,特别适用于遇水不稳定 的药物. 凡士林仅能吸收约5% 的水,故不适用于有多量渗出液 的患处. 凡士林中加入适量羊毛脂.胆固醇或者某些高级醇类可提高其吸水性能. 水溶性药物与凡士林配合时,还可加适量表面活性剂比如非离子型表面活性剂聚山梨酯类于基质中以增加其吸水性,吸水性能可用水值来表示,水值是 指常温下平均每1百g基质所能吸收水 的克数,可供估算药物水溶液以凡士林为基质配制软膏时吸收药物水溶液 的量.
(2)石蜡(paraffin)与液状石蜡(liquidparaffin):石蜡为固体饱与烃混合物,熔程为50～65℃,液体石蜡为液体饱与烃,与凡士林同类,最宜用于调节凡士林基质 的稠度,也可用于调节其他类型基质 的油相.
2．类脂类系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成 的酯及其混合物,有类似脂肪 的物理性质,但化学性质较脂肪稳定,且具 一定 的表面活性作用而有 一定 的吸水性能,多与油脂类基质合用,常用 的有羊毛脂.蜂蜡.鲸蜡等.
(1)羊毛脂(woolfat): 一般是 指无水羊毛脂(woolfatanhydrous). 为淡黄色粘稠微具特臭 的半固体,是 羊毛上 的脂肪性物质 的混合物,主要成分是 胆固醇类 的棕榈酸酯及游离 的胆固醇类,游离 的胆固醇与羟基胆固醇等约占7%,熔程36～42℃,具有良好 的吸水性,为取用方便常吸收30% 的水分以改善粘稠度,称为含水羊毛脂,羊毛脂可吸收二倍 的水而形成乳剂型基质,由于本品粘性太大而很少单用做基质,常与凡士林合用,以改善凡士林 的吸水性与渗透性. ...
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[1]姜忠义，高蓉，许松伟等.药物蛋白的聚乙二醇修饰.中国药学杂志,2002，37(6)：409
[2]瞿文，陈庆华，赵瑞钦等.丙氨瑞林生物可降解缓释微球注射剂的研究.中国医药工业杂志,2000,31(1)：14~18
[3]毕殿洲主编，药剂学.北京：人民卫生出版社，1999
[4]吴......
